聚乙二醇（PEG），也稱為聚環(huán)氧乙烷（PEO），是一種兩親性聚醚，可溶于水和大多數(shù)有機(jī)溶劑。 PEG及其衍生物是少數(shù)經(jīng)美國FDA認(rèn)證可用于生物制藥產(chǎn)品的聚合物之一。

聚乙二醇化是指PEG聚合物鏈與靶分子共價連接，通常是小分子化學(xué)藥物或大生物分子，例如肽、蛋白質(zhì)、碳水化合物、脂質(zhì)、寡核苷酸、親和配體、輔因子、脂質(zhì)體和其他生物材料。

肽分子作為藥物先導(dǎo)化合物在體內(nèi)的應(yīng)用受到一定的限制，主要表現(xiàn)在生物體腎小球的過濾作用、蛋白酶的水解破壞以及抗原反應(yīng)等方面。多肽經(jīng)過PEG修飾( PEGylation )后，大大減少了上述三個方面的限制，從而提高了多肽在體內(nèi)的應(yīng)用。

聚乙二醇化多肽的主要修飾位點為多肽的N端、C端、Lys的側(cè)鏈和Cys的硫醇基團(tuán)。用于修飾的單分散PEG的分子量范圍在PEG2～PEG24之間；多分散PEG的分子量范圍在PEG500～PEG40K之間。



1.常見單分散PEG修飾介紹（以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu)）

NH2-PEG2-CH2COOH CAS NO.：134978-97-5	NH2-PEG3-CH2COOH CAS NO.：134978-99-7
NH2-PEG4-CH2COOH CAS 號：195071-49-9	NH2-PEG6-COOH CAS 號：905954-28-1
N3-PEG6-CH2CH2COOH CAS號：361189-66-4	N3-PEG6-NH2 CAS 號：957486-82-7

2.常見多分散PEG修飾介紹（以下結(jié)構(gòu)均可修飾為多肽結(jié)構(gòu)）

mPEG-NH2 CAS 號：80506-64-5	NH2-PEG-NH2
NH2-PEG-COOH	NH2-PEG-半乳糖
mPEG-COOH	OH-PEG-COOH
COOH-PEG-COOH CAS NO.：39927-08-7